AZD3759

中文名稱：AZD3759 
英文名稱：AZD3759 
英文別名：4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; (R)-4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl 2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; 
CAS號(hào)：1626387-80-1 
分子式：C22H23ClFN5O3 
分子量：459.90100 
精確質(zhì)量：459.14700 PSA：79.82000 LogP：4.25800
外觀與性狀：白色或灰白色固體 
熔點(diǎn)：192.4 °C(醇、酯), 193.3 °C (水) 
水溶解性：溶于DMSO
含量：99%以上  醫(yī)藥級(jí)
用途：肺癌藥研究用
AZD3759，阿斯利康的非小肺癌腦轉(zhuǎn)新藥，針對(duì)egfr突變耐藥病人，50mg-100mg*2每天，無明顯副作用，目前1期臨床（與160mg每天的AZD9291對(duì)比治療腦轉(zhuǎn)效果，入組病人為egfr耐藥的腦轉(zhuǎn)非小細(xì)胞肺癌）。值得關(guān)注。
AZD3759的入腦特性：具有非常高的被動(dòng)滲透率（29.5x10-6 cmc），不是跨膜糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)的底物，在免子、小鼠和猴子體內(nèi)的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。
初步臨床結(jié)果：4名腦轉(zhuǎn)NSCLC病人，3名50mg*2每天，1名100mg*2每天，其中2名可評(píng)估病人中，1名腫瘤縮小，1名穩(wěn)定，他們的腦脊髓液中藥物濃度為7.7nM和6nM，約等于AZD3759的pEGFR IC50。臨床中沒有發(fā)現(xiàn)劑量限制副作用，有2名病人1級(jí)皮疹。

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