XL765

中文名稱：Benzamide, N-[4-[[[3-[(3,5-dimethoxyphenyl)amino]-2-quinoxalinyl]amino]sulfonyl]phenyl]-3-methoxy-4-methyl- 
英文名稱：Benzamide, N-[4-[[[3-[(3,5-dimethoxyphenyl)amino]-2-quinoxalinyl]amino]sulfonyl]phenyl]-3-methoxy-4-methyl- 
英文別名：SAR245409 (XL765) 
CAS號：1349796-36-6 
分子式：C31H29N5O6S 
分子量：599.65700 
性狀：粉末
精確質(zhì)量：599.18400 PSA：149.15000 LogP：7.06050
用途：科研原料

XL765是個口服的PI3K和mTOR雙重抑制劑，作用于p110α, β, γ, δ, 和mTOR時IC50分別為39, 113, 9, 43, 和～150 nM。在體外，XL765按濃度依賴方式降低細胞活力。
XL765口服飼喂處理，導致中期腫瘤的下降數(shù)，比對照組高12倍。XL765不管是單獨作用，還是和其他藥物聯(lián)用作用于各種GBM移植瘤，都顯示出活性。XL765作用于體外培養(yǎng)的人類移植瘤，導致PI3K下游磷酸化蛋白：pAkt 和pPRAS40，及mTOR下游磷酸化蛋白：pS6 和p4EBP1的減量調(diào)節(jié)。

不同實驗動物依據(jù)體表面積的等效劑量轉(zhuǎn)換表（數(shù)據(jù)來源于FDA指南）
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 倉鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
體表面積 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系數(shù) 3 6 12 8 5 20
動物A (mg/kg) = 動物B (mg/kg) × 動物B的Km系數(shù)
動物A的Km系數(shù)
例如，依據(jù)體表面積折算法，將白藜蘆醇用于小鼠的劑量22.4 mg/kg 換算成大鼠的劑量，需要將22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系數(shù)（3），再除以大鼠的Km系數(shù)（6），得到白藜蘆醇用于大鼠的等效劑量為11.2 mg/kg。
大鼠劑量 (mg/kg) = 小鼠劑量 (22.4 mg/kg) × 小鼠的Km系數(shù)(3) = 11.2 mg/kg
大鼠的Km系數(shù)(6)

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